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一周吃一次的2型糖尿病药物曲格列汀

日本有一种治疗2型糖尿病的药物,服用非常便利,一周只需服用一次,就可以控制血糖值了。这是由日本制药巨头武田推出糖尿病新药曲格列汀琥珀酸盐,在2016年3月就获日本批准用于2型糖尿病的治疗,该药是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。

据了解,相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀有明显优势:

1,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽1(GLP1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。

2,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP4,控制血糖水平。DPP4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽1(GLP1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。曲格列汀NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。

曲格列汀适合哪些患者?

1.对于新发糖尿病,血糖不是很高,糖化血红蛋白也不是很高。使用这种药可以很好地控制血糖。

2.对于糖尿病病史长、并发症多的患者,使用多种药物的患者可以使用曲格列汀,但不能完全替代原药。这种药只能在原来的基础上添加。加入这种药物后,可能有助于控制血糖或减少药物的原始剂量。

3.1型糖尿病,胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP4抑制剂。此外,患有糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾功能衰竭、过敏等的患者不能使用。

曲格列汀能否治愈糖尿病?

不能,曲格列汀跟其他的降糖药一样,只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。

曲格列汀为什么可以一周服用一次?

由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP4活性的抑制率仍然有77.4%。

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哪些患者不能用曲格列汀?

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1)严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者

2)严重感染、手术前后、严重创伤患者

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3)严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者

4)对本品的成分有过敏史的患者

曲格列汀有哪些副作用?

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临床试验中901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有103例(11.4%),主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

据国际糖尿病联合会的最新统计,目前我国糖尿病患者已高达1.14亿,居全球首位。与西方人群不同的是,我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍可能更为凸显,DPP4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。

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